Во всём мире бактерии приспосабливаются к лекарствам антибиотического действия. Наиболее известные препараты в настоящее время гораздо менее эффективны в борьбе с бактериальными инфекциями, чем 50-60 лет назад. Фармацевтам необходимо находить новые классы антибиотиков, к которым патогенные микроорганизмы ещё не успели приспособиться, однако традиционный способ ведения таких разработок требует вложения громадных средств. Российские бактериологи смогли отыскать собственный путь и открыть новый эффективный антибиотик с минимальными затратами времени и финансов. Их научная работа была опубликована в The Journal of Antibiotics.
На текущий момент все препараты-антибиотики принадлежат к 4-5 классам химических соединений. Каждый класс происходит от одного определённого «родоначальника», на основе которого впоследствии разрабатывают множество модификаций. Классический пример – пенициллин, на основе которого сегодня существуют десятки лекарственных препаратов широчайшего спектра действия.
Как только медики замечают, что бактерии приспособились к лекарству, фармацевты немного изменяют его формулу, прикрепляя к основной молекуле какие-то добавки. Но в результате этих манипуляций эффективность лекарства всё равно понемногу снижается. Кроме того, сегодня стало известно о «супербактериях», которые могут сопротивляться сразу всем модификациям лекарств одного класса. Борьба эта продолжается с тех пор, как стало известно о приспосабливаемости патогенных микроорганизмов к антибиотикам.
Создание нового класса лекарств занимает, в среднем, около 10 лет напряжённой работы крупного коллектива исследователей и требует многомиллиардных вложений средств. Однако российским учёным удалось отыскать собственный путь, который стал, вне всякого сомнения, прорывом в биохимии. Уникальная научная работа была проведена совместными усилиями специалистов из МФТИ, МГУ, СколТеха и Уфимского института биохимии РАН.
В основе успеха лежит новый принцип отбора химических соединений для проверки их антибиотических свойств. Первым этапом было создание банка данных по возможным «кандидатам» на звание антибиотика при помощи уникальной тест-системы, включавшей испытание воздействия вещества на кишечную палочку, изучение подробностей и молекулярных механизмов её гибели. Флуоресцентный метод отбора позволил автоматизировать процесс и достаточно быстро перебрать более 125 тысяч химических веществ, чтобы выявить более-менее подходящие соединения.
Грубый отбор оставил учёным 688 перспективных вариантов. Второй этап тестирования позволил более точно опознать вещества со свойствами «бактериальных киллеров». На третьем этапе отобранные соединения проверили на токсичность для человека, в итоге осталось всего восемь вариантов.
Далее работы продолжались по классической методике, и в кратчайшие сроки специалисты разработали новый класс антибиотиков, основу которого составит молекула со сложным названием «2-пиразол-1-ил-тиазол группа», продемонстрировавшая наилучший набор свойств. После тщательной проверки на лабораторных животных, показавшей эффективность нового препарата, учёные собираются провести все необходимые клинические испытания.
